zmniejszenie objętości wyrzutowej serca

beta-blokery

antagoniści kanałów wapniowych

agoniści alfa2 agoniści rec. imidazolowych

działanie naczyniorozszerzające

antagoniści kanałów wapniowych

antagoniści rec. alfa1

agoniści rec. alfa2 ACEI sartany diuretyki nitroprusydek sodu

Diuretyki pętlowe

inhibitory symportera NKCC2 w TAL

słabo jako inh. anhydrazy węglanowej

furosemid (pochodna sulfonamidowa) bumetanid (pochodna sulfonamidowa) torasemid (sulfonylomocznik) kw. etakrynowy-aktywny z cysteiną redukcja sekrecji, gdy z NLPZami lub probenecydem nasilają ekspresję COX-2 ->synteza prostaglandyn (interakcja z NLPZ

Wskazania diuretyków pętlowych

Leki I rzutu w nagłych stanach przewodnienia

Niewydolność nerek z oligurią (ale nasilanie złogów w szpiczaku)

Hiperkalcemia (razem z 0,9% NaCl) Hiperkaliemia Przedawkowanie anionów (zatrucie bromkami, fluorkami, jodkami)

Działania niepożądane diuretyków pętlowych

hipo:natremia,kaliemia, magnezemia (zab.rytmu),wolemia, kalcemia

zasadowica metaboliczna

hiperglikemia, lipidemia (spadek HDL, wzrost LDL i TG), urykemia wzrost wydalania HCO3 i fosforanów zapalenie trzustki nadwrażliwość na światło, zab.widzenia z p.pok., zmniejszenie łaknienia leukopenia i trombocytopenia przemijające zab.słuchu, głuc

Przeciwskazania do diuretyków pętlowych

ciąża i karmienie

uczulenie na sulfonamidy

ciężkie upośledzenie wątroby ciężkie zab.elektrolitowe: hipokaliemia, hiponatremia

Tiazydy

hamują symporter NCC w DCT

niektóre słabe działanie anhydrazy węglanowej

działają do >30ml/min tiazydy moczopędne: chlorotiazyd (jedyny pozajelitowo może być),hydrochlorotiazyd związki tiazydopodobne o budowie sulfonamidowej: chlortalidon, indapamid (gł.z żółcią), klopamid (działają dłużej)

Działania niepożądane tiazydów

wzrost wydalania z moczem: Na+,K+, Cl-,HCO3-

hamowanie czynności szpiku, martwicze zapalenie skóry,śródmiąższowe zap. nerek, nadwrażliwość na światło

zasadowica metaboliczna hiperurykemia hipomagnezemia hiperglikemia hiperlipidemia zapalenie wątroby, pęcherzyka żółciowego, trzustki impotencja wzrost mocznika i kreatyniny

Wskazania tiazydów

Niewydolność serca

Obrzęki pochodzenia nerkowego i wątrobowego

NT hipokalcemia hiperkalciuria moczówka prosta

Diuretyki oszczędzające potas

inhibitory kanałów ENaC w CCT

zmniejszają wydalanie K+,H+,Mg2+,Ca2+

nie wpływają na krążenie nerkowe Amiloryd Triamteren(met.wątrobowy,DN:kamienie nerkowe)

Konkurencyjni antagoniści rec. mineralokortykortykoidowego

Hamują wymianę Na+/K+ i wyd. H+

Spironolakton

Eplerenon nie z preparatami K+, ACEI, (nlpz)

Przeciwskazania do diuretyków oszczędzających potas

hiperkaliemia

kwasica metaboliczna, krańcowa niewydolność wątroby, cukrzyca

ciąża, karmienie niewydolność nerek

Działania niepożądane diuretów oszcz. potas

hiperkaliemia

ginekomastia, zaburzenia erekcji, spadek libido, depresja, zmniejszenie masy mięśniowej

przerost gruczołu piersiowego,zab. miesiączkowania hirsutyzm agranulocytoza, trombocytopenia, eozynofilia niezborność ruchowa wrzody pogorszenie kontrolii glikemii w cukrzycy ryzyko osteoporozy

diuretyki osmotyczne

Mannitol

Gliceryna

Izosorbitol Mocznik Działanie tylko po podaniu i.v.

Wskazania do diuretyków osmotycznych

hipowolemia i spadek GFRu

zapobieganie ostrej niewydolności nerek, obrzękowi mózgu

zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego płukanie jelit w zatruciach doustnych

DN diuretyków osmotycznych

obrzęk płuc w NS

bóle, zawroty głowy, zab. świadomości, bóle w klp, wymioty

może być hipernatremia i hiperkaliemia, ale też hiponatremia w nn

Inhibitory anhydrazy węglanowej

Acetazolamid

zahamowanie wchłaniania HCO3-i kwasica metaboliczna

skuteczność spada w ciągu kilku dni jaskra(dorzolamid, brinzolamid) alkalizacja moczu w cysteinurii leczenie zasadowicy metabolicznej po diuretykach choroba wysokogórska leczenie PMR DN:kwasica metaboliczna,kamienie bo hiperfosfaturia i hiperkalciur

długodziałające blokery kanałów wapniowych

amlodypina

lerkanidypina

wskazania do stosowania werapamilu i diltiazemu

NT

ChNS

arytmie nadkomorowe migotanie przedsionków

wskazania do stosowania dihydropirydyn

NT

ChNS

Choroba Reynauda migrena Krwotok podpajęczynówkowy(nimodypina) Achalazja przełyku

DN dihydropirydyn

bóle i zawroty głowy, zaczerwienieni twarzy, uderzenia gorąca, obrzęki wokół kostek, zaparcia, nudności, spadek RR i wzrost HR, obrzęk płuc, kaszel i świszczący oddech, nimodypina skurcze mięśniowe, nifedypina zespół podkradania, rzadko wzrost enzymów wąt

DN werapamil i diltiazem

zaparcia, blok A-V, spadek HR, spadek SV, zaburzenia świadomości po werapamilu

P-wsk do werapamilu i diltiazemu

dla dihydropirydyn (wstrząs, zwężenie drogiodpływu z lewej komory, niestabilna Ns po świeżym zawale)+ zespół WPW, blok AV II i III stopnia, bradykardia, zespół chorej zatoki,NIE Z BETA-BLOKERAMI

dihydropirydyny w OUN

nimodypina w krwotoku podpajęczynówkowym

nikardypina do zniesienia skurczu naczynia odp. za udar

działanie beta-blokerów

hamowanie rec. beta1 w sercu

hamowanie rec. beta1 w kłebuszku nerkowym

hamowanie ukł. współczulnego na poziomie OUN uwalnianie prostacyklin zmiana wrażliwości baroreceptorów i obw. rec. adrenergicznych hamowanie efektów metabolicznych katecholamin

Beta-blokery lipofilne

Metaprolol

Propranolol

Tymolol szybkie wchłanianie p.o., duży efekt 1 przejścia, tał 1-5h,łatwo wnikają do OUN, mogą się kumulować, modyfikacja dawki w n wątroby

Bet-blokery hydrofilne

Esmolol

Atenolol

Betaksolol Bisoprolol niecałkowite wchłanianie p.o., wydalane niezmienione przez nerki, tał 6-24h, nie wnikają do OUN, modyfikacja dawki w n nerek

Bisoprolol

50% nerki 50% wątroba

przenika do OUN

mały efekt 1 przejścia

Beta-adrenolityki naczyniorozszerzające

Celiprolol-aktywacja rec. beta2

Karwedilol- antagonista rec. alfa1, blokada kanału wapniowego typu L, działanie antyoksydacyjne

nebiwolol- aktywacja rec. beta3 (NO) preferowane w NT z cukrzycą lub zespołem metabolicznym

Przy współistniejącej NS lub ChNS

beta-blokery kardioselektywne

betaksolol

bisoprolol bursztynian metoprololu

Wskazania do beta-blokerów

ChNS

NS

NT stan po zawale serca tachyarytmie jaskra ciąża

przeciwwskazania do beta-blokerów

Wstrząs

Hipotonia

Znaczna bradykardia Blok AV II i III stopnia zdekompensowana niewydolność LK choroba węzła zatokowego astma ciężka depresja choroby tętnic obwodowych

DN beta-blokerów

maskowanie hipoglikemii (nieselektywne)

działanie proarytmiczne

bezsenność, depresja, parestezje, impotencja hipotonia, hipoperfuzja obwodowa upośledzenie kurczliwości LK bradykardia, zaburzenia przewodzenia skurcze oskrzeli

Nieselektywne bez ISA

Tymolol

Nadolol

Propranolol

Nieselektywne z ISA

Celiprolol

Pindolol

Bopindolol Karteolol Penbutolol Acebutolol Oksprenolol

Klasa I ACEI

Kaptopril

w postaci czynnej, metabolizm wątrobowy, wydalany przez nerki

Klasa II ACEI

proleki, metabolizowane w wątrobie do czynnych prylatów, wydalane przez nerki i żółć

wydalane przez żółć, bo najbardziej lipofilne NIE TRZEBA ZMIENIAĆ DAWKI W NN

fosinopril

spirapril

trendalapril

Klasa III ACEI

lizynopril

rozpuszczalny w wodzie,wchłaniany w postaci czynnej, nie metabolizowany w wątrobie, wydalany w postaci niezmienionej przez nerki

W udarze mózgu

Peryndopryl

DN ACEI

hipotonia (efekt pierwszej dawki)

suchy kaszel (L:indometacyna)

obrzęk naczynioruchowy ostra niewydolność nerek mimo działania nefroprotekcyjnego (spowolnienie już istniejącej niewydolności) hiperkaliemia upośledzenie smaku, suchość w ustach białkomocz, cukromocz uszkodzenie wątroby, cholestaza neutropenia

Czynniki ryzyka niewydolności nerek

obustronne zwężenie tętnic nerkowych

stwardnienie nerek

inne leki nefrotoksyczne intensywne odwadnianie

Czynniki ryzyka hiperkaliemii

cukrzyca

wiek>70rż

preparaty potasu inne leki np. diuretyki oszczędzające potas

Wskazania do ACEI

NT

NS

dysfunkcja LK stan po zawaleserca nefropatia cukrzycowa i inne przerost LK miażdzyca tt. szyjnych, wieńcowych proteinuria/albuminuria migotanie przedsionków zespół metaboliczny

P-wskazania do ACEI

ciąża

niewydolność nerek (kreatynina >3mg/dl)

hiperkaliemia (>5,5mmol/l) ciężka hipotensja (SBP<90mmHg) przebyty obrzęk naczynioruchowy obustronne zwężenie tętnic nerkowych ciasne zwężenie zastawki aortalnej kardiomiopatia przerostowa

Sartany

wszystkie zmniejszają ryzyko hipokaliemii i hiperurykemii po diuretykach!

profil DN porównywalny z placebo

działanie ok.24h

Telmisartan

Sartany o niewielkiej eliminacji nerkowej

Walsartan, Irbesartan, Telmisartan

Sartany z brakiem interakcji z CYP

telmisartan, walsartan, eprosartan

Sartany tkankowe

TELMISARTAN

irbesartan

ok T/P

ACEI

sartany

ant. kanałów wapniowych (amlodypina, felodypina CR, lacidipina)

Aliskiren

doustny inhibitor reniny

NIE w ciąży

DN: obrzęk naczynioruchowy,duszność, biegunka, zwiększenie st. kw. moczowego i napady dny, hiperkalemia

Nitroprusydek sodu

podawany w ciągłym wlewie dożylnym w przełomie nadciśnieniowym i ciężkiej niewydolności serca

uwalnia NO stymulacja cyklazy guanylowej

rozszerza tętnice i żyły DN: kumulacja cyjanku-> kwasica metaboliczna, znacznia hipotonia, arytmie, zgon L: tiosiarczan sodu, hydroksykobalamina

Leki p-nadcisnieniowe
Przedmioty ścisłe - chemia (poziom zaawansowany)