receptor alfa 1 |
skurcz mięśni gładkich i wzrost ciśnienia zmniejszenie wydzielania śliny skurcz macicy skurcz oskrzelików skurcz zwieraczy przewodu pokarmowego i dróg moczowych glikogenoliza w wątrobie rozszerzenie źrenicy |
receptor alfa 2 |
presynaptyczny uspokojenie, spadek ciśnienia zmniejszenie uwalniania NA agregacja trombocytów degranulacja mastocytów |
receptor beta 1 |
dromotropowo + chronotropowo + inotropowo + batmotropowo + zwiększenie zapotrzebowania na tlen pobudzenie układu RAA |
receptor beta 2 |
hamowanie skurczów macicy rozkurcz oskrzeli rozkurcz mięśni poprzecznie prążkowanych rozkurcz mięśni moczowodów rozkurcz m. gładkich i spadek ciśnienia |
etylefryna, oksylofryna |
syntetyczne pochodne NA można p.o., długotrwale podwyższają ciśnienie krwi wsk: hipotonia ortostatyczna, naczyniopochodne bóle głowy, zapaść sercowo-naczyniowa oksylofryna= doping |
Noradrenalina |
alfa1= alfa2, beta1> beta2 wzrost ciśnienia skurcz. i rozkurcz. i spadek HR |
Adrenalina |
beta1= beta2> alfa1= alfa2 spadek ciśnienia rozkurcz., wzrost skurcz. i wzrost HR |
Dopamina |
D1= D2> beta> alfa we wstrząsie kardiogennym i hipowolemicznym, bo stymuluje akcję serca, obkurcza naczynia, a nie zmniejsza przepływu przez nerki |
Dobutamina |
silniej na beta1, słabo na alfa 1 silniej inotropowo niż dromotropowo (uwaga w migotaniu przedsionków) mniejsze zapotrzebowanie serca na tlen można razem z dopaminą |
fenoldopam |
w nadciśnieniu złośliwym agonista D1 i antagonista alfa2 |
dopeksamina |
syntetyczny analog dopaminy na D1, D2, B2, mniej B1 hamuje wychwyt katecholamin ciężka niewydolność serca, sepsa, wstrząs |
nafazolina, ksylometazolina, tymazolina, tetryzolina, oksymetazolina |
nieselektywni agoniści alfa miejscowo w nieżycie nosa, zapaleniu spojówek i operacjach na jamie nosowo-gardłowej rebound effect (maks 5 dni) NIE: u dzieci, starszych, osób z nadczynnością tarczycy i nadciśnieniem |
Fenylefryna |
agonista alfa1 źle wchłania się z p.pok. w nieżycie nosa i obrzęku trąbki słuchowej |
Metfenteramina, Metaraminol |
agonista alfa1, uwalnia NA w niedociśnieniu metaraminol też off-label w napadowym częstoskurczu nadkomorowym |
Midodryna |
prolek, agonista rec. alfa w niedociśnieniu DN: swędzenie, zimno, efekty dusznicopodobne |
Klonidyna |
agonista alfa2, w niewielkim stopniu alfa1 (krótkotrwały wzrost ciśnienia), na rec. imidazolowe I-1 w nadciśnieniu tętniczym działa uspokajająco, przeciwlękowo, hipotensyjnie w terapii odstawiennej od opioidów lub alkoholu niebezpieczny wzrost ciśnienia po nagłym odstawieniu DN: suchość w ustach, senność, podwyższone AT, uszkodzenie wątroby, hipotonia ortostatyczna, tachy- l |
rilmenidyna, moksonidyna |
na rec. imidazolowe I-1 w pniu mózgu i nerkach, nie powoduje retencji wody i sodu ani hipotonii ortostatycznej |
guanfacyna, guanabenz |
agoniści alfa2 |
metyldopa |
zajmuje miejsce A i NA w ziarnistościach, bo hamuje etap DOPA-dekarboksylazy, jest przekształcana do alfa-metolnoradrenaliny, pobudza alfa2 lek I rzutu w NT w ciąży |
apraklonidyna, brimonidyna |
agonista alfa2 do obniżania N śródgałkowego w jaskrze brimonidyna może przekroczyć barierę krew-mózg |
izoproterenol |
agonista rec. beta przy podaniu p.o nierównomierne wchłanianie, ciężko przewidzieć efekt wsk: blok serca, bradykardia |
orcyprenalina |
silniejszy agonista beta2 niż beta1 i.v. w blokach serca i po operacjach w celu pobudzenia serca inhalacja w astmie |
bametan |
agonista beta 2 choroba Raynauda, choroba Burgera, ale efekt podkradania |
salbutamol, fenoterol, terbutalina |
agonista rec. beta 2 DN: pobudzenie serca, drżenia, wzrost HR płodu, wzrost glikemii i FFA w astmie i hamowaniu skurczów przedwczesnych, w bólach miesiączkowych |
salmeterol |
agonista rec. beta 2 NIE w napadzie astmy, bo opóźnione działanie |
formoterol |
agonista rec. beta 2 |
arformoterol |
enancjomer formoterolu agonista rec. beta 2 hamuje degranulację mastocytów |
bitorterol |
agonista rec. beta 2 hydrolizowana do czynnego kolterolu przez esterazy w płucach |
prokaterol |
agonista rec. beta 2 |
pirbuterol |
agonista rec. beta 2 |
reproterol |
agonista rec. beta 2 |
ritodryna |
agonista rec. beta 2 zmniejsza napięcie macicy |
albuterol |
agonista rec. beta 2 w astmie i w tokolizie |
levalbuterol |
R-enancjomer albuterolu agonista rec. beta 2 astma i POChP |
indakaterol, karmoterol |
agoniści rec. beta 2 w POChP działają > 24h |
efedryna |
nasila uwalnianie NA uwaga na tachyfilaksję przenika do OUN i pobudza w obrzęku błon śluzowych, na przeziębienie i stanach hipotensyjnych |
pseudoefedryna |
słabiej pobudza ukł. SN i przenika do OUN |
amfetamina |
pobudza wydzielanie NA rozszerzenie źrenic psychoza toksyczna zależność PSYCHICZNA depresja, niepokój, bezsenność NIE z IMAO i guanetydyna L zatrucia: zakwaszenie moczu i chlorpromazyna (bo alfa-adrenolityk) |
deksamfetamina |
w ADHD i narkolepsji, hamuje ośrodek głodu więc też w otyłości |
tyramina |
pobudza uwalnianie NA przełom nadciśnieniowy u chorych stosujących IMAO |
kokaina |
RI NA rozszerza źrenice, silnie miejscowo kurczy naczynia |
amezyna |
hamuje RI, rozkład i uwalnia NA w hipotonii samoistnej i profilaktyce znieczulenia brak tachyfilaksji |
droksidopa |
przekszt. przez DOPA-dekarboksylazę do Na w hipotonii ortostatycznej zwiększa syntezę i uwalnianie NA |
alkaloidy sporyszu |
alfa-adrenolityki nieselektywny też serotoninergicznie i dopaminergicznie ERGOTAMINA (skurcz tężcowy macicy, słabo wchłaniane z p.pok, akt. wewn., może być skurcz naczyń DN: senność, depresja,wymioty, biegunki, niedokrwienie i zgorzel kończyn, drgawki, w hamowaniu krwawienia z macicy) ERGOMETRYNA (nie działa na rec. alfa, klon |
Tolazolina |
antagonista rec. alfa, agonista rec. beta, IMAO i IAChE rozkurcz naczyń, tachykardia nie ogólnie zaburzenia ukrwienia obwodowego, trudno gojące się rany, angiopatia cukrzycowa przedłuża działanie alkoholu |
Fentolamina |
alfa- adrenolityk leczenie i diagnostyka pheo ostre epizody hipertensyjne zaburzenia wzwodu (p.o., podjęzykowo, iniekcja) |
fenoksybenzamina |
nieodwracalny antagonisa alfa, bardziej alfa1 p.o. w pheo |
prazosyna |
antagonista alfa 1 spadek LDL, wzrost HDL, spadek insulinooporności, spadek ciśnienia efekt 1 dawki- podać przed snem bo hipotonia ortostatyczna w przeroście prostaty |
alfuzosyna |
antagonista alfa 1, wydłuża QT |
doksazosyna |
antagonista alfa 1 |
terazosyna |
antagonista alfa 1 |
trimazosyna |
antagonista alfa 1 |
tamsulozyna |
antagonista alfa 1A |
sylodosyna |
antagonista alfa1A, wytrysk wsteczny |
indoramina |
w NT antagonista alfa1 |
johimbina |
antagonista alfa2 w dużych dawkach IMAO w impotencji |
rezerpina |
hamuje magazynowanie amin po większych dawkach sympatektomia farmakologiczna powoli obniża NT |
guanetydyna, guanadrel |
jest magazynowana w miejscu NA, hamuje uwalnianie w odp na bodżce, stabilizuje błonę aksonalną nie działa ośrodkowo ani na rdzeń nadnerczy |
alfa 1- adrenolityki |
prazosyna tamsulozyna doksazosyna indoramina urapidil bunazosyna alfuzosyna terazosyna |
alfa1 i alfa2-adrenolityki |
fentolamina fenoksybenzamina |