|
receptor alfa 1 |
|
skurcz mięśni gładkich i wzrost ciśnienia zmniejszenie wydzielania śliny skurcz macicy skurcz oskrzelików skurcz zwieraczy przewodu pokarmowego i dróg moczowych glikogenoliza w wątrobie rozszerzenie źrenicy |
|
receptor alfa 2 |
|
presynaptyczny uspokojenie, spadek ciśnienia zmniejszenie uwalniania NA agregacja trombocytów degranulacja mastocytów |
|
receptor beta 1 |
|
dromotropowo + chronotropowo + inotropowo + batmotropowo + zwiększenie zapotrzebowania na tlen pobudzenie układu RAA |
|
receptor beta 2 |
|
hamowanie skurczów macicy rozkurcz oskrzeli rozkurcz mięśni poprzecznie prążkowanych rozkurcz mięśni moczowodów rozkurcz m. gładkich i spadek ciśnienia |
|
etylefryna, oksylofryna |
|
syntetyczne pochodne NA można p.o., długotrwale podwyższają ciśnienie krwi wsk: hipotonia ortostatyczna, naczyniopochodne bóle głowy, zapaść sercowo-naczyniowa oksylofryna= doping |
|
Noradrenalina |
|
alfa1= alfa2, beta1> beta2 wzrost ciśnienia skurcz. i rozkurcz. i spadek HR |
|
Adrenalina |
|
beta1= beta2> alfa1= alfa2 spadek ciśnienia rozkurcz., wzrost skurcz. i wzrost HR |
|
Dopamina |
|
D1= D2> beta> alfa we wstrząsie kardiogennym i hipowolemicznym, bo stymuluje akcję serca, obkurcza naczynia, a nie zmniejsza przepływu przez nerki |
|
Dobutamina |
|
silniej na beta1, słabo na alfa 1 silniej inotropowo niż dromotropowo (uwaga w migotaniu przedsionków) mniejsze zapotrzebowanie serca na tlen można razem z dopaminą |
|
fenoldopam |
|
w nadciśnieniu złośliwym agonista D1 i antagonista alfa2 |
|
dopeksamina |
|
syntetyczny analog dopaminy na D1, D2, B2, mniej B1 hamuje wychwyt katecholamin ciężka niewydolność serca, sepsa, wstrząs |
|
nafazolina, ksylometazolina, tymazolina, tetryzolina, oksymetazolina |
|
nieselektywni agoniści alfa miejscowo w nieżycie nosa, zapaleniu spojówek i operacjach na jamie nosowo-gardłowej rebound effect (maks 5 dni) NIE: u dzieci, starszych, osób z nadczynnością tarczycy i nadciśnieniem |
|
Fenylefryna |
|
agonista alfa1 źle wchłania się z p.pok. w nieżycie nosa i obrzęku trąbki słuchowej |
|
Metfenteramina, Metaraminol |
|
agonista alfa1, uwalnia NA w niedociśnieniu metaraminol też off-label w napadowym częstoskurczu nadkomorowym |
|
Midodryna |
|
prolek, agonista rec. alfa w niedociśnieniu DN: swędzenie, zimno, efekty dusznicopodobne |
|
Klonidyna |
|
agonista alfa2, w niewielkim stopniu alfa1 (krótkotrwały wzrost ciśnienia), na rec. imidazolowe I-1 w nadciśnieniu tętniczym działa uspokajająco, przeciwlękowo, hipotensyjnie w terapii odstawiennej od opioidów lub alkoholu niebezpieczny wzrost ciśnienia po nagłym odstawieniu DN: suchość w ustach, senność, podwyższone AT, uszkodzenie wątroby, hipotonia ortostatyczna, tachy- l |
|
rilmenidyna, moksonidyna |
|
na rec. imidazolowe I-1 w pniu mózgu i nerkach, nie powoduje retencji wody i sodu ani hipotonii ortostatycznej |
|
guanfacyna, guanabenz |
|
agoniści alfa2 |
|
metyldopa |
|
zajmuje miejsce A i NA w ziarnistościach, bo hamuje etap DOPA-dekarboksylazy, jest przekształcana do alfa-metolnoradrenaliny, pobudza alfa2 lek I rzutu w NT w ciąży |
|
apraklonidyna, brimonidyna |
|
agonista alfa2 do obniżania N śródgałkowego w jaskrze brimonidyna może przekroczyć barierę krew-mózg |
|
izoproterenol |
|
agonista rec. beta przy podaniu p.o nierównomierne wchłanianie, ciężko przewidzieć efekt wsk: blok serca, bradykardia |
|
orcyprenalina |
|
silniejszy agonista beta2 niż beta1 i.v. w blokach serca i po operacjach w celu pobudzenia serca inhalacja w astmie |
|
bametan |
|
agonista beta 2 choroba Raynauda, choroba Burgera, ale efekt podkradania |
|
salbutamol, fenoterol, terbutalina |
|
agonista rec. beta 2 DN: pobudzenie serca, drżenia, wzrost HR płodu, wzrost glikemii i FFA w astmie i hamowaniu skurczów przedwczesnych, w bólach miesiączkowych |
|
salmeterol |
|
agonista rec. beta 2 NIE w napadzie astmy, bo opóźnione działanie |
|
formoterol |
|
agonista rec. beta 2 |
|
arformoterol |
|
enancjomer formoterolu agonista rec. beta 2 hamuje degranulację mastocytów |
|
bitorterol |
|
agonista rec. beta 2 hydrolizowana do czynnego kolterolu przez esterazy w płucach |
|
prokaterol |
|
agonista rec. beta 2 |
|
pirbuterol |
|
agonista rec. beta 2 |
|
reproterol |
|
agonista rec. beta 2 |
|
ritodryna |
|
agonista rec. beta 2 zmniejsza napięcie macicy |
|
albuterol |
|
agonista rec. beta 2 w astmie i w tokolizie |
|
levalbuterol |
|
R-enancjomer albuterolu agonista rec. beta 2 astma i POChP |
|
indakaterol, karmoterol |
|
agoniści rec. beta 2 w POChP działają > 24h |
|
efedryna |
|
nasila uwalnianie NA uwaga na tachyfilaksję przenika do OUN i pobudza w obrzęku błon śluzowych, na przeziębienie i stanach hipotensyjnych |
|
pseudoefedryna |
|
słabiej pobudza ukł. SN i przenika do OUN |
|
amfetamina |
|
pobudza wydzielanie NA rozszerzenie źrenic psychoza toksyczna zależność PSYCHICZNA depresja, niepokój, bezsenność NIE z IMAO i guanetydyna L zatrucia: zakwaszenie moczu i chlorpromazyna (bo alfa-adrenolityk) |
|
deksamfetamina |
|
w ADHD i narkolepsji, hamuje ośrodek głodu więc też w otyłości |
|
tyramina |
|
pobudza uwalnianie NA przełom nadciśnieniowy u chorych stosujących IMAO |
|
kokaina |
|
RI NA rozszerza źrenice, silnie miejscowo kurczy naczynia |
|
amezyna |
|
hamuje RI, rozkład i uwalnia NA w hipotonii samoistnej i profilaktyce znieczulenia brak tachyfilaksji |
|
droksidopa |
|
przekszt. przez DOPA-dekarboksylazę do Na w hipotonii ortostatycznej zwiększa syntezę i uwalnianie NA |
|
alkaloidy sporyszu |
|
alfa-adrenolityki nieselektywny też serotoninergicznie i dopaminergicznie ERGOTAMINA (skurcz tężcowy macicy, słabo wchłaniane z p.pok, akt. wewn., może być skurcz naczyń DN: senność, depresja,wymioty, biegunki, niedokrwienie i zgorzel kończyn, drgawki, w hamowaniu krwawienia z macicy) ERGOMETRYNA (nie działa na rec. alfa, klon |
|
Tolazolina |
|
antagonista rec. alfa, agonista rec. beta, IMAO i IAChE rozkurcz naczyń, tachykardia nie ogólnie zaburzenia ukrwienia obwodowego, trudno gojące się rany, angiopatia cukrzycowa przedłuża działanie alkoholu |
|
Fentolamina |
|
alfa- adrenolityk leczenie i diagnostyka pheo ostre epizody hipertensyjne zaburzenia wzwodu (p.o., podjęzykowo, iniekcja) |
|
fenoksybenzamina |
|
nieodwracalny antagonisa alfa, bardziej alfa1 p.o. w pheo |
|
prazosyna |
|
antagonista alfa 1 spadek LDL, wzrost HDL, spadek insulinooporności, spadek ciśnienia efekt 1 dawki- podać przed snem bo hipotonia ortostatyczna w przeroście prostaty |
|
alfuzosyna |
|
antagonista alfa 1, wydłuża QT |
|
doksazosyna |
|
antagonista alfa 1 |
|
terazosyna |
|
antagonista alfa 1 |
|
trimazosyna |
|
antagonista alfa 1 |
|
tamsulozyna |
|
antagonista alfa 1A |
|
sylodosyna |
|
antagonista alfa1A, wytrysk wsteczny |
|
indoramina |
|
w NT antagonista alfa1 |
|
johimbina |
|
antagonista alfa2 w dużych dawkach IMAO w impotencji |
|
rezerpina |
|
hamuje magazynowanie amin po większych dawkach sympatektomia farmakologiczna powoli obniża NT |
|
guanetydyna, guanadrel |
|
jest magazynowana w miejscu NA, hamuje uwalnianie w odp na bodżce, stabilizuje błonę aksonalną nie działa ośrodkowo ani na rdzeń nadnerczy |
|
alfa 1- adrenolityki |
|
prazosyna tamsulozyna doksazosyna indoramina urapidil bunazosyna alfuzosyna terazosyna |
|
alfa1 i alfa2-adrenolityki |
|
fentolamina fenoksybenzamina |